Inventory number IRN Number of state registration
0324РК00223 AP19675500-KC-24 0123РК00349
Document type Terms of distribution Availability of implementation
Краткие сведения Gratis Number of implementation: 0
Not implemented
Publications
Native publications: 3
International publications: 7 Publications Web of science: 2 Publications Scopus: 3
Patents Amount of funding Code of the program
3 35783017.77 AP19675500
Name of work
Исследование закономерностей комплексообразования β-циклодекстрина с функционально замещенными аза- и/или диаза- циклогексанами
Type of work Source of funding Report authors
Fundamental Ю Валентина Константиновна
0
2
1
0
Customer МНВО РК
Information on the executing organization
Short name of the ministry (establishment) МНВО РК
Full name of the service recipient
Акционерное общество "Институт химических наук имени А.Б. Бектурова"
Abbreviated name of the service recipient АО ИХН им. А.Б. Бектурова
Abstract

Наноструктурированные комплексы включения β-циклодекстрина с аза- и диаза- циклогексанами.

Аза- және диаза- циклогександы β-циклодекстринді енгізу наноқұрылымды кешендері.

Исследование закономерностей комплексообразования β-циклодекстрина с функционально замещенными аза- и/или диаза- циклогексанами, а также разработка экспериментальной методики, способной определять ориентацию и динамику инкапсулированных и макроциклических молекул физико-химическими методами анализа.

Функционалды түрде алмастырылған аза- және/немесе диаза- циклогександы β-циклодекстриннің кешен түзілу заңдылықтарын зерттеу, сондай-ақ физика-химиялық талдау әдістерімен инкапсуляцияланған және макроциклді молекулалардың бағдары мен динамикасын анықтауға қабілетті эксперименттік әдістемені әзірлеу.

Методы супрамолекулярной химии, физико-химические методы установления строения (спектроскопия ЯМР, ИК спектроскопия, РСА и др.) тонкий органический синтез по усложнению структуры молекул гостей.

Супрамолекулалық химия әдістері, құрылымды орнатудың физика-химиялық әдістері (ЯМР спектроскопиясы, ИҚ спектроскопиясы, РҚА және т.б.) қонақ молекулаларының құрылымын күрделендіретін нәзік органикалық синтез.

Реакцией фторбензоилирования 1-(2-этоксиэтил)-4-пентинилпиперидола синтезированы новые фторированные производные казкаина и получены их КВ с β-СД. Строение полученных субстратов и их β-СД комплексов включения установлено на основании данных ИКС, спектроскопии ЯМР и РСА. Оказалось, что EPPPβCD заметно снижает воспалительный процесс, вызванный при отравлении солями тяжелых металлов.

1-(2-Этоксиэтил)-4-пентинилпиперидолдың фторбензоилану реакциясы арқылы казкаиннің жаңа фторланған туындылары синтезделініп, олардың β-СД-мен ЕК алынды. Алынған субстраттар мен олардың β-СД-мен енгізу кешендерінің құрылымы ИҚС, ЯМР спектроскопиясы және РҚА деректері негізінде анықталды. EPPPβCD ауыр металл тұздарымен уланудан туындаған қабыну үрдісін айтарлықтай төмендететіні белгілі болды.

Оптимальными условиями фторацилирования 1-(2-этоксиэтил-4-этинилпиперидин-4-ола фторбензоил-хлоридами оказались: соотношение 1:1, отсутствие растворителя, 10 мин ультразвуковая обработка. Оказалось, что в комплексе включения 1:2 м-FKазкаин:β-CD м-FKазкаин имеет иную конформацию по сравнению с исходным основанием. Этоксиэтильная группа принимает изогнутую конформацию, стабилизированную водородной связью C(10)–HB•••N(1), а бензоильная группа смещена на *90 относительно связи C(4)–O(12) и стабилизирована водородной связью C(5)–HB•••O(14). Пиперидиновое кольцо имеет такую же конформацию кресла, как и в свободной форме, с параметрами Cremer–Pople Q = 0,574 Å, h =1,59 , u = 5,38. Атомы N(l) и C(4) находятся на уровне 0,683(18) и -0,683(19) Å, соответственно, от плоскости остальных четырех атомов, со среднеквадратичной погрешностью в пределах 0,005 Å. Показано, что в картине лимфоцитарной фракции крови ванадий и хром оказывают повреждающее влияние на лимфоциты крови. Выявлена стимуляция EPPPβCD пролиферативного действия и, тем самым, фагоцитарной активности лимфоцитов и моноцитов с нарастающим эффектом на протяжении всего эксперимента. EPPPβCD оказал влияние на активность регуляторных Т-лимфоцитов, способствующих существенному ускорению резолюции воспаления.

1-(2-Этоксиэтил-4-этинилпиперидин-4-олдың фторбензоил-хлоридтермен фторацилденуі үшін оңтайлы жағдайлар: 1:1 қатынасы, еріткіштің болмауы, 10 мин ультрадыбыстық өңдеу. м-FKазкаин:β-CD м-FKазкаин 1:2 енгізу кешенінің бастапқы негізбен салыстырғанда басқа конформацияға ие болатыны анықталды. Этоксиэтил тобы C(10)–HB•••N(1) сутегі байланысымен тұрақтандырылған иілген конформацияны қабылдайды, ал бензоил тобы C(4)–O(12) байланысына қатысты *90 ығысады және С(5)–HB•••O(14) сутектік байланыс арқылы тұрақтанды. Пиперидин сақинасы Cremer–Pople Q = 0,574 Å, h =1,59, u = 5,38 параметрлері бар бос формадағыдай орындық конформациясына ие. N(l) және C(4) атомдары қалған төрт атомның жазықтығынан сәйкесінше 0,683(18) және -0,683(19) Å деңгейінде, орташа квадраттық қателігі 0,005 Å шегінде. Қанның лимфоциттік фракциясының суретінде ванадий мен хромның қан лимфоциттеріне зиянды әсер ететіні көрсетілген. EPPPβCD арқылы пролиферативті әрекетті ынталандыру және сол арқылы лимфоциттер мен моноциттердің фагоцитарлық белсенділігі эксперимент барысында жоғарылау әсерімен анықталды. EPPPβCD реттеуші Т-лимфоциттердің белсенділігіне әсер етті, бұл қабынудың жойылуын айтарлықтай жылдамдатты.

Внедрение не внедрено.

Ендiру енгiзiлмедi.

Получен супракомплекс 1-(2-ethoxyethyl)-4-(pent-1-yn-1-yl)piperidin-4-yl propionate (EPPP) с β-CD состава 1:1. Оказалось, что через 7 дней лечения комплексом содержание лейкоцитов и лимфоцитов имели отличия от контроля и отравленных солями хрома и ванадия соответственно в 2,1 и 2,6 раза для лейкоцитов, в 2,1 и 3,2 раза для лимфоцитов, в 1,7 и 2,5 раза для моноцитов. Уровень нейтрофилов превышал контрольный уровень более чем в 1,5 раза.

1:1 құрамды β-CD-мен 1-(2-этоксиэтил)-4-(пент-1-ин-1-ил)пиперидин-4-ил пропионат (EPPP) супракешенді қосылыс алынды. Кешендi қосылыспен 7 күн емдегеннен кейін лейкоциттер мен лимфоциттердің құрамы бақылау тобынан және хром және ванадий тұздарымен уланғандар тобынан сәйкесінше лейкоциттер үшін 2,1 және 2,6 есеге, лимфоциттер үшін 2,1 және 3,2 есеге, моноциттер үшін 1, 7 және 2,5 есеге ерекшеленетіні анықталды. Нейтрофилдердің деңгейі бақылау деңгейінен 1,5 еседен астам асып кетті.

В медицине и сельском хозяйстве.

Медицинада және ауыл шаруашылығында.

UDC indices
547(435+822+861)+541(34+49)+615.3
International classifier codes
31.21.29; 31.21.27; 31.17.29; 31.21.01; 31.00.00;
Key words in Russian
азагетероцикл; функциональный заместитель; синтез; гетеро- и элементоорганические соединения; комплексные соединения;
Key words in Kazakh
азагетероцикл; функционалдық орынбасар; синтез; гетеро және органоэлементтер қосылыстары; кешендi қосылыстар;
Head of the organization Тасибеков Хайдар Сулейманович Кандидат химических наук / Доцент
Head of work Ю Валентина Константиновна Доктор химических наук / профессор