The object of research, development or design (in Russian) : Ионные соединения на основе казкаина

The object of research, development or design (in Kazakh) : Казкаин негізіндегі иондық қосылыстар

Aim of work (in Russian) : Целью этапа является синтез новых производных казкаина, содержащих в своем составе высокоэффективные фармакофоры, а также проверка синтезированных соединений на противодиабетическую активность.

Aim of work (in Kazakh) : Кезеңнің мақсаты – жоғары тиімді фармакофорлары бар жаңа казкаин туындыларын синтездеу, сондай-ақ синтезделген қосылыстарды диабетке қарсы белсенділікке сынау.

Методы исследования (на русском) : В основе проекта заложена идея использования базовой структуры лекарственного средства казкаина для синтеза новых соединений посредством введения новых, в том числе фармакофорных, групп антидиабетической направленности. Таргетными группами для осуществления функционализации казкаина являются атом азота пиперидинового фрагмента (получение моно- и дикатионных производных), связь С-Н при тройной связи углерод-углерод и сложноэфирная группа за счет переэтерификации. Будет проверено наличие противодиабетических свойств in vitro.

Методы исследования (на казахском) : Жоба жаңа, соның ішінде фармакофор, диабетке қарсы топтар енгізу арқылы жаңа қосылыстарды синтездеу үшін казкаин препаратының негізгі құрылымын пайдалану идеясына негізделген. Казкаинді функционализациялаудың мақсатты топтары пиперидин фрагментінің азот атомы (моно- және дикатионды туындыларды дайындау), көміртегі-көміртек үштік байланысындағы CH-Н байланысы және трансэтерификацияға байланысты күрделі эфир тобы болып табылады. Қант диабетіне қарсы қасиеттердің болуы in vitro жағдайында тексерілетін болады.

Obtained results and novelty (in Russian) : Были синтезированы ионные соединения на основе казкаина и 2-метил-хлорбензола (ПДА-63), 3-метил-бензилхлорида (ПДА-66), 4-метил-бензилхлорида (ПДА-65) и этил-йодоацетата (ПДА-68) с потенциальной антидиабетической активностью. Сильно выраженная ингибиторная активность в отношении α-глюкозидазы, превышающая активность акарбозы (46,13%), наблюдалась у: ПДА-63 (92,43%), ПДА-65 (90,21%), ПДА-66 (93,19). Умеренная активность в отношении α-глюкозидазы - ПДА-68 (35,72%). Слабая ингибиторная активность в отношении α-амилазы по сравнению с акарбозой (46,1%) наблюдалась у всех соединений: ПДА-63 (11,0%), ПДА-65 (11,7%), ПДА-66 (10,8%), ПДА-68 (10,0%). Проект обладает научной новизной, заключающейся в выявлении фармакофорных групп противодиабетической направленности в структуре казкаина и получение на его основе новых молекулярных и ионных соединений, с противодиабетическими, противовоспалительными и/или антиоксидантными свойствами.

Obtained results and novelty (in Kazakh) : Казкаин және 2-метилхлорбензол (ПДА-63), 3-метил-бензилхлорид (ПДА-66), 4-метил-бензилхлорид (ПДА-65) және этилиодоацетат (ПДА-68) негізіндегі иондық қосылыстар синтезделді. ықтимал диабетке қарсы белсенділігі бар. α-глюкозидазаға қарсы күшті тежегіш белсенділік акарбозаның белсенділігінен жоғары (46,13%) байқалды: ПДА-63 (92,43%), ПДА-65 (90,21%), ПДА-66 (93,19 ). α-глюкозидазаға қарсы орташа белсенділік – ПДА-68 (35,72%). Акарбозамен (46,1%) салыстырғанда α-амилазаға қарсы әлсіз тежегіш белсенділік барлық қосылыстарда байқалды: ПДА-63 (11,0%), ПДА-65 (11,7%), ПДА-66 (10,8%), ПДА-68 (10,0%) ). Жобаның ғылыми жаңалығы бар, ол казкаин құрылымындағы диабетке қарсы фармакофор топтарын анықтаудан және оның негізінде диабетке қарсы, қабынуға қарсы және/немесе антиоксиданттық қасиеттері бар жаңа молекулалық және иондық қосылыстарды өндіруден тұрады.

The main constructive and technical economic indicators (in Russian) : Реализация проекта, направленного на создание новых зеленых технологий получения биологически активных веществ с заданными свойствами (антидиабетическим, противовоспалительным и антиоксидантным действиями) для сферы фармацевтической индустрии, будет способствовать решению целого ряда социально-экономических проблем РК. Такие иностранные фармкомпании как «Abdi Ibrahim» (Турция), «Фармстандарт» (Россия), «Polfarma» (Польша), «Favea» (Чехия), в настоящее время реализуют проекты по созданию в РК собственного производства лекарственных средств, что свидетельствует о высокой экономической заинтересованности бизнеса в современных технологиях производства биоактивных веществ. Результаты проекта будут привлекательными и для высокотехнологического сектора промышленности Республики Казахстан.

The main constructive and technical economic indicators (in Kazakh) : Фармацевтика өнеркәсібі үшін қажетті қасиеттері бар (диабетке қарсы, қабынуға қарсы және антиоксиданттық әсерлері) биологиялық белсенді заттарды өндірудің жаңа жасыл технологияларын құруға бағытталған жобаны жүзеге асыру Қазақстан Республикасының бірқатар әлеуметтік-экономикалық мәселелерін шешуге көмектеседі. Абди Ибрахим (Түркия), «Фармстандарт» (Ресей), «Полфарма» (Польша), «Фавеа» (Чехия) сияқты шетелдік фармацевтикалық компаниялар қазіргі уақытта Қазақстан Республикасында дәрілік препараттардың жеке өндірісін құру жобаларын жүзеге асыруда, бұл бизнестің жоғары экономикалық қызығушылығын көрсетеді. биоактивті заттарды өндірудің заманауи технологияларында. Жобаның нәтижелері Қазақстан Республикасының жоғары технологиялық өнеркәсіп секторы үшін де тартымды болады.

Level of implementation (in Russian) : Не внедрено

Level of implementation (in Kazakh) : Енгізілмеген

Efficiency (in Russian) : Новые ионные и молекулярные производные казкаина, обладающие противодиабетическими свойствами и антиоксидантной активностью, экологичные методы их синтеза с использованием микроволновой и ультразвуковой активации, послужат стимулом для развития зеленой химии и промышленного производства фармацевтических препаратов в РК.

Efficiency (in Kazakh) : Диабетке қарсы қасиеттері мен антиоксиданттық белсенділігі бар казкаиннің жаңа иондық және молекулалық туындылары және оларды микротолқынды және ультрадыбыстық белсендіру арқылы синтездеудің экологиялық таза әдістері Қазақстан Республикасында жасыл химияның дамуы мен фармацевтикалық препараттардың өнеркәсіптік өндірісі үшін ынталандыру болады.

Field of application (in Russian) : Органическая химия, медицинская химия, фармацевтика, химическое производство

Field of application (in Kazakh) : Органикалық химия, медициналық химия, фармацевтика, химиялық өндіріс