The object of research, development or design (in Russian) : Производные 3-аминопиридона, производные тиомочевины, производные 1,3,4-тиадиазола.

The object of research, development or design (in Kazakh) : 3-аминопиридон туындылары, тиомочевина туындылары, тиазолидин туындылары.

Aim of work (in Russian) : Синтезировать новые тиомочевины на основе 3-аминопиридонов и их тиазолидиновых (тиадиазольных и др.) производных и оценить их противодиабетическую эффективность и безопасность в тестах in vitro и in vivo.

Aim of work (in Kazakh) : 3-аминопиридиндер және олардың тиазолидин (тиадиазол және т.б.) туындылары негізінде жаңа тио несепнәрді синтездеу және олардың диабетке қарсы тиімділігі мен қауіпсіздігін in vitro және in vivo сынақтарында бағалау.

Методы исследования (на русском) : Химические, фармакологические, биохимические, гистологические, статистические.

Методы исследования (на казахском) : Химиялық, фармакологиялық, биохимиялық, гистологиялық, статистикалық.

Obtained results and novelty (in Russian) : В ходе работы по проекту синтезированы 36 новых гетероциклических соединений: три производных 3-аминопиридин-2(1H)-онов; шесть монотиоксамидных производных 3-аминопиридин-2(1H)-онов; пятнадцать 1,3,4-тиадиазольных производных 3-аминопиридин-2(1H)-онов; двенадцать тиомочевинных производных 3-аминопиридин-2(1H)-онов. Структуры всех полученных производных доказаны с помощью 1Н, 13С ЯМР-спектроскопии и масс-спектрометрии высокого разрешения. Изучена возможность внутримолекулярной циклизации полученных производных тиомочевины на основе 3-аминопиридонов в производные 1,3-тиазолидина. Проведен молекулярный докинг для оценки фармакодинамики, биодоступности и физико-химических свойств синтезированных соединений. В тестах in vitro на противодиабетическую активность для ряда соединений установлена высокая ингибиторная активность в отношении α-глюкозидазы, превышающая препарат сравнения акарбозу. Проведенные тесты на изучение безопасности в условиях in vitro в культуре клеток человеческих фибробластов свидетельствуют об

Obtained results and novelty (in Kazakh) : Жоба бойынша жұмыс барысында 36 жаңа гетероциклді қосылыстар синтезделді: 3-аминопиридин-2(1H)-ондардың үш туынды; 3-аминопиридин-2(1H)-ондардың алты монотиоксамидті туынды; 3-аминопиридин-2(1H)-ондардың он бес 1,3,4-тиадиазол туындысы; 3-аминопиридин-2 (1H)-ондардың он екі тиомочевина туындысы. Алынған барлық туындылардың құрылымдары 1Н, 13С ЯМР спектроскопиясы және жоғары ажыратымдылықтағы масс-спектрометрия арқылы дәлелденді. 3-аминопиридондар негізінде алынған тиомочевина туындыларын 1,3-тиазолидин туындыларына молекулаішілік циклизациялау мүмкіндігі зерттелді. Синтезделген қосылыстардың фармакодинамикасын, биожетімділігін және физика-химиялық қасиеттерін бағалау үшін молекулалық қондыру жүргізілді. In vitro диабетке қарсы белсенділік сынақтарында бірқатар қосылыстар үшін α-глюкозидазаға қатысты акарбозаны салыстыру препаратынан асатын жоғары ингибиторлық белсенділік анықталды.Адам фибробласт жасушаларының мәдениетінде in vitro жағдайында қауіпсіздікті зерттеуге жүргізілген сынақтар физиологиялық қол жетк

The main constructive and technical economic indicators (in Russian) : Установлена высокая фармакологическая активность новых тиомочевин на основе 3-аминопиридонов и 1,3,4-тиадиазольных производных в тестах in vitro, что открывает возможности и перспективы дальнейшей их химической модификации, и использования этих структур в медицинской практике в качестве потенциальных препаратов с высокой противодиабетической активностью.

The main constructive and technical economic indicators (in Kazakh) : In vitro сынақтарында 3-аминопиридондар мен 1,3,4-тиадиазол туындыларына негізделген жаңа тиомочевиналардың жоғары фармакологиялық белсенділігі анықталды, бұл олардың одан әрі химиялық модификациясының мүмкіндіктері мен перспективаларын ашады және осы құрылымдарды медициналық тәжірибеде диабетке қарсы белсенділігі жоғары әлеуетті препараттар ретінде пайдаланады.

Level of implementation (in Russian) : Не внедрено

Level of implementation (in Kazakh) : Орындалмаған

Efficiency (in Russian) : Полученные результаты могут быть использованы для улучшения качества жизни пациентов с сахарным диабетом второго типа.

Efficiency (in Kazakh) : Алынған нәтижелер 2 типті қант диабетімен ауыратын науқастардың өмір сапасын жақсарту үшін пайдаланылуы мүмкін.

Field of application (in Russian) : Фармакология

Field of application (in Kazakh) : Фармакология